1型糖尿病重磅消息！賽諾菲新型SGLT-1/2雙效抑制劑sotagliflozin在歐盟進入正式審查
2018年03月31日訊 /生物谷BIOON/ --法國制藥巨頭賽諾菲（Sanofi）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）已受理sotagliflozin（索格列凈）的上市許可申請（MAA）。此次MAA，申請批準sotagliflozin作為胰島素療法的一種口服補充療法，用于改善1型糖尿病（T1D）成人患者的血糖控制。
sotagliflozin是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-1和鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2（SGLT-1/SGLT-2）雙效抑制劑；其中，SGLT-1主要負責胃腸道中葡萄糖的吸收，SGLT-2主要負責能腎臟的葡萄糖重吸收。目前，針對SGLT-2的抑制劑類降糖藥已經(jīng)上市，在治療2型糖尿病（T2D）方面獲得了巨大成功。與只針對靶點SGLT-2的抑制劑相比，雙靶點的sotagliflozin具有更多的優(yōu)勢，該藥不僅對1型糖尿病有效，而且也有研究顯示該藥對腎功能損傷的2型糖尿病患者也同樣有效。
sotagliflozin由美國制藥公司Lexicon Pharma研制，賽諾菲于2015年11月與Lexicon達成17億美元授權(quán)協(xié)議，獲得了sotagliflozin的全球獨家權(quán)利（日本除外）。今年3月23日，賽諾菲同時向歐盟EMA和美國FDA提交了sotagliflozin治療T1D的監(jiān)管申請文件。
賽諾菲全球研發(fā)部門高級副總裁Jorge Insuasty表示，近年來，盡管臨床上已取得一些進展，但T1D管理方面的挑戰(zhàn)仍使得很多患者無法達到治療目標。除了胰島素之外，還需要一些治療方面來幫助患者更好地控制血糖水平。sotagliflozin是進入歐盟監(jiān)管審查程序的首個SGLT-1/SGLT-2雙效抑制劑，我們期待著與EMA在審查過程中密切合作，盡快為患者帶來這種創(chuàng)新療法。
sotagliflozin MAA的提交，是基于inTandem臨床項目的數(shù)據(jù)，該項目包含3個III期臨床研究，共入組了大約3000例血糖水平控制不佳的T1D成人患者，評估了sotagliflozin的療效和安全性。結(jié)果顯示，這3個研究均達到了主要終點。除了降血糖療效，sotagliflozin還表現(xiàn)出了顯著減輕體重的效果。
值得一提的，賽諾菲并非涉足SGLT抑制劑治療T1D領(lǐng)域的唯一玩家。就在本月初，EMA也受理了來自英國制藥巨頭阿斯利康（AstraZeneca）降糖藥Farxiga（中文品牌名：安達唐，通用名：dapagliflozin，達格列凈）的上市許可變更申請（MAV），該藥是一種選擇性SGLT2抑制劑，目前已獲批用于T2D的治療。此次MAV尋求批準Farxiga作為胰島素療法的一種口服補充療法，用于接受胰島素療法但血糖水平控制不佳的T1D成人患者，改善其血糖控制。如果獲批，F(xiàn)arxiga有望成為歐洲批準治療T1D的首個選擇性SGLT-2抑制劑。
Forxiga（達格列凈）：中國上市的首個SGLT-2抑制劑類降糖藥
Farxiga是一種首創(chuàng)（first-in-class）、選擇性SGLT-2抑制劑，主要通過抑制表達于腎臟的SGLT2（是一種轉(zhuǎn)運蛋白，參與腎臟近端腎小管的葡萄糖重吸收作用），減少腎臟對葡萄糖的重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，從而達到降低血糖水平的效果，并且該降糖效果不依賴于β細胞功能和胰島素抵抗。
Farxiga適用于作為一種單藥療法或聯(lián)合其他藥物，結(jié)合運動和飲食，改善T2D成人患者的血糖控制。除了降糖之外，F(xiàn)arxiga還能提供降低血壓和減少體重的額外益處。
在中國市場，F(xiàn)arxiga于2017年3月獲得中國食品和藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）批準，作為一種單藥療法，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。此次批準，使Forxiga成為中國上市的首個SGLT-2i。Forxiga為口服片劑，每片含有5mg或10mg達格列凈，該藥的推薦起始劑量為每次5mg，每日早上服用1次。
